Isem Ġeneriku: Melanotan II (MT-II / MT2)
Kodiċi ta 'żvilupp/Assoċjazzjoni tal-Prodott: Joriġinaw mir-riċerka fl-Università ta' Arizona, il-mediċina derivattiva PT-141 (Bremelanotide) hija l-fergħa selettiva tagħha MC4R.
Numru CAS: 121062-08-6
Formula Molekulari: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Piż Molekulari: Madwar 1024.2 Da
Struttura: Heptapeptide ċikliku li fih Asp-Lys-lactam bridge (lactam) MT2 (Melanocortin) u sostituzzjoni D-Phe ttejjeb l-istabbiltà metabolika u l-affinità għar-riċetturi MC.
Id-Dehra: Trab lajofilizzat abjad għal abjad{0}}abjad
Purità: Grad ta' riċerka tipikament akbar minn jew ugwali għal 98% (HPLC verifikata)
Solubilità: Jinħall faċilment f'soluzzjoni akwea antibatterika (BAC), kemmxejn solubbli fl-ilma pur/DMSO
Ħażna: Trab lajofilizzat mhux rikostitwit għandu jinħażen fi -20 grad protett mid-dawl u ssiġillat (18-24 xahar); wara r-rikostituzzjoni, uża b'soluzzjoni akwea antibatterika, fil-friġġ fi 2-8 gradi, u uża fi żmien 4-6 ġimgħat. Ċikli ripetuti ta' ffriżar u tidwib huma strettament ipprojbiti.
MT2 huwa agonisti tar-riċettur mhux-selettiv tar-riċettur tal-melanocortin (Melanocortin) jingħaqdu primarjament ma' MC1R, MC3R, MC4R, u MC5R, u jeżerċitaw l-effetti tagħhom permezz tal-mogħdija tal-proteina G-cAMP:
MC1R (melanoċiti tal-ġilda) → jattiva adenylate cyclase → iżid il-cAMP → phosphorylates CREB → jirregola tyrosinase → jistimula s-sinteżi ta 'eumelanin (melanin kannella sfond) → jiskura l-kulur tal-ġilda/xagħar. Ma jiskurax direttament il-ġilda tiegħek; espożizzjoni UV moderata (dawl tax-xemx/lampi tal-ikkunzar) hija meħtieġa biex tiġi attivata l-melanin eżistenti biex jidher il-kulur.
MC4R (ipotalamu) → isaħħaħ ċentralment it-tqanqil/xewqa sesswali (potenzjal kemm fl-irġiel kif ukoll fin-nisa); l-irġiel jistgħu jesperjenzaw erezzjonijiet spontanji (rispons farmakoloġiku tipiku għall-attivazzjoni ta 'MC4R, mhux effett sekondarju); simultanjament jinibixxi ċ-ċentru ta 'l-għalf → soppressjoni ħafifa ta' l-aptit.
MC3R → jipparteċipa fil-bilanċ tal-enerġija u regolamentazzjoni ħafifa anti-infjammatorja, rwol minuri.
Il-half-life hija bejn wieħed u ieħor 1-2 sigħat taħt il-ġilda, iżda l-effetti tal-melanoċiti attivati jistgħu jdumu għal jiem sa ġimgħat, għalhekk injezzjonijiet ta' kuljum mhumiex meħtieġa.
Kunzatura Effettiva Għolja: Anke individwi b'ġilda ċara (Fitzpatrick tip I-II) jistgħu jiksbu kannella sfond relattivament malajr, b'ħin ta' espożizzjoni UV meħtieġ imnaqqas b'mod sinifikanti.
-Kulur Residwu li jdum fit-tul: Melanoċiti attivati jistgħu jżommu t-tan għal ġimgħat sa xhur, u t-tan jista 'jinżamm għal perjodu wara t-twaqqif tal-injezzjonijiet (superjuri għall-veloċità ta' fading tal-ikkunzar naturali).
Benefiċċji addizzjonali: L-attivazzjoni tal-MC4R twassal għal żieda fil-libido (erezzjonijiet spontanji huma aktar komuni fl-irġiel) u trażżin ħafif tal-aptit.
Ebda Interferenza tal-Assi HGH ta' -Doża Għolja Meħtieġ: Ma tinterferixxix mal-assi GH-IGF1, li tirriżulta fi tfixkil minimu għall-isfond endokrinali.
Effetti sekondarji Akuti Komuni: Ħwawar tal-wiċċ u sħana (vasodilatazzjoni), dardir/rimettar (dipendenti mid-doża-) huma komuni fi żmien 30 minuta wara l-injezzjoni. Dawn is-sintomi normalment jonqsu wara ftit jiem ta’ tollerabilità u jistgħu jittaffew xi ftit permezz ta’ injezzjoni fuq stonku vojt jew filgħaxija.
Tiskura tal-Moles/Freckles: Moles, freckles, u melasma eżistenti jiskuraw u jikbru b'mod sinkroniku mal-attivazzjoni tal-melanoċiti-li jagħmilha impossibbli li ssir distinzjoni bejn bidliet beninni fil-pigmentazzjoni u bidliet bikrija tal-melanoma. Storja ta 'kanċer tal-ġilda jew storja familjari ta' melanoma hija bandiera ħamra.
Kontroversja potenzjali dwar il-Melanoma: Filwaqt li m'hemm l-ebda karċinoġeniċità diretta kkonfermata, tippromwovi l-proliferazzjoni tal-melanoċiti u tinduċi espożizzjoni akbar għall-UV, teoretikament iżid ir-riskju ta 'kanċer tal-ġilda. Id-dermatologi ġeneralment ma jirrakkomandawhiex.
Reazzjonijiet Speċjali fl-Irġiel: L-attivazzjoni ta' MC4R tista' tikkawża erezzjonijiet spontanji fit-tul jew saħansitra prijapiżmu. Jekk iddum aktar minn 4 sigħat, huwa meħtieġ trattament ta 'emerġenza.
Mhux approvat: M'hemmx approvazzjonijiet farmaċewtiċi madwar id-dinja (mhux approvati mill-FDA/EMA/NMPA). Huwa biss fl-istatus ta 'użu tar-riċerka, u l-prodott lest m'għandux protezzjoni regolatorja.
Għal individwi li għandhom diffikultà biex ikkunzar b'mod naturali u jixtiequ jiksbu kulur uniformi u skur (flimkien ma' espożizzjoni kkontrollata għall-UV)
Għal bodybuilders/parteċipanti tal-kompetizzjoni li jixtiequ jiksbu malajr tan-bronż (komuni fil-komunità tal-fitness tal-Punent)
Użi tar-Riċerka: Riċerka dwar il-mogħdijiet tas-sinjalar tar-riċetturi tal-melanin, il-produzzjoni tal-melanin, it-tqanqil medjat minn MC4R-, eċċ.
Attenzjoni: Din mhix mediċina għal telf ta 'piż jew trattament standard. M'għandux jintuża bħala sostitut għall-ħarsien mix-xemx jew biex jikkura disfunzjoni erettili (din tal-aħħar juża PT-141, li ġie approvat).
Kontraindikazzjonijiet Assoluti: Storja magħrufa jew suspettata ta 'melanoma/kanċer tal-ġilda, mard awtoimmuni attiv, nisa tqal jew li qed ireddgħu, u individwi taħt it-18-il sena.
Uża b'Attenzjoni: Bosta nevi atipiċi (l-ewwel għandhom isiru eżami dermatoloġiku ta' bażi u fotografija ta' segwitu), pressjoni għolja mhux ikkontrollata (MC3R/MC4R jistgħu jikkawżaw varjazzjonijiet temporanji fir-rata tal-qalb u l-pressjoni tad-demm), u storja ta' prijapiżmu.
Referenza għall-Użu (Protokoll ta 'Riċerka): Użati komunement 10mg/kunjett b'2mL ta' ilma antibatteriku → konċentrazzjoni 5mg/mL. Ibda b'doża baxxa ta' 0.25 mg (5 unitajiet ta' injezzjoni ta' insulina) taħt il-ġilda, tiżdied gradwalment għal 0.5 mg/jum bħala perjodu ta' tagħbija (7-14-il jum). Wara li tilħaq il-mira, naqqas għal 0.25-0.5 mg 2-3 darbiet fil-ġimgħa għall-manutenzjoni. Injetta l-likwidu bil-mod, tħawwadx it-trab. L-injezzjoni bil-lejl tista' tnaqqas id-dardir.
Koordinazzjoni UV: Wara l-injezzjoni MT2, espożizzjoni moderata għax-xemx jew attivazzjoni tal-lampa UV għadha meħtieġa, iżda għandha tiġi evitata espożizzjoni fit-tul-l-intenzjoni hija li titnaqqas id-domanda UV, mhux tinkoraġġixxi espożizzjoni eċċessiva għax-xemx.
Status tal-WADA: Din hija sustanza pprojbita (imitar tal-ormoni li jistimula l-melanoċiti-), ipprojbita għall-atleti parteċipanti.
Twissija tal-Materja Prima: Il-materja prima disponibbli kummerċjalment hija kollha "Għal Użu ta' Riċerka Biss" u mhumiex irreġistrati. Il-purità tvarja ħafna. Dejjem itlob Ċertifikat ta' Analiżi (COA) (HPLC+MS). Ir-riskju ta' kontaminazzjoni mikrobjali/endotossina minn trabijiet ta' oriġini mhux magħrufa huwa reali.
It-tags Popolari: Trab tal-peptidi ta 'purità għolja MT2, iċ-Ċina Trab tal-peptidi ta' purità għolja MT2 manifatturi, fornituri, fabbrika
