Introduzzjoni tal-Prodott tal-Materja Prima PT141 (Bremelanotide).
PT141 (Bremelanotide acetate) huwa polipeptid sintetiku heptapeptide ċikliku derivat mill-ormon li jistimula -melanocyte-(-MSH). Huwa agonist qawwi tar-riċetturi tal-melanocortin (MC1R/MC4R), bil-funzjoni ewlenija tiegħu tkun ir-regolazzjoni tal-libido u t-tqanqil sesswali fis-sistema nervuża ċentrali. Hija l-unika materja prima polipeptidika approvata globalment għat-trattament ta 'disfunzjoni sesswali ċentrali.
| Isem Ċiniż | Bremelanotide Acetate PT141 |
| Isem Ingliż | PT-141 Bremelanotide Acetate |
| Numru CAS | 189691-06-3 (Stat Ħieles); 1607799-13-2 (Aċetat) |
| Piż Molekulari | 1025.18 Da |
| Dehra | Trab lajofilizzat abjad għal-abjad |
| Standard ta' Purità | Ikbar minn jew ugwali għal 98.0% (HPLC), impuritajiet singoli Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
| Sors tal-Materja Prima | Sintesi tal-peptidi ta'-fażi solida (SPPS), sinteżi kompletament kimika |
Struttura Molekulari u Karatteristiċi tal-Qofol
Sekwenza ta' Amino Aċidi (Heptapeptide Ċikliku)
Ac-Nle-Asp-His-D-Phe{-Arg-Trp-Lys-OH (Ċiklilizzazzjoni: Asp-Lys) (Lactam Bridge)
(Ittra Waħda: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D{-Phe{-Arg-Trp-Lys)-OH)
Vantaġġi Strutturali Ewlenin
- Konformazzjoni ċiklika: Lactam bridged ring-struttura msakkra, estremament stabbli, reżistenti għad-degradazzjoni enżimatika, u half-life twila
- N-Aċetilazzjoni tat-Terminal: Ittejjeb is-solubilità tal-lipidi u l-kapaċità li jaqsmu l-barriera tad-demm-moħħ
- D-Phe: Ittejjeb l-affinità tar-riċettur u tevita degradazzjoni rapida
Proprjetajiet fiżikokimiċi (Grad ta' Materja Prima)
- Solubilità: Ftit solubbli fl-ilma (b'għajnuna ta 'dissoluzzjoni ultrasonika), solubbli faċilment f'DMSO u metanol
- Stabbiltà
- Trab lajofilizzat: Stabbli għal sentejn f'-20 grad, protett mid-dawl u ssiġillat
- Wara r-Rikostituzzjoni: Friġġ fi 2-8 gradi, uża fi żmien 30 jum
- Kundizzjonijiet tal-Ħżin: Niexef, temperatura baxxa, protett mid-dawl, issiġillat, evita ċikli ripetuti ta' iffriżar-tidwib
- Densità: 1.43 g/cm³
- Indiċi refrattiv: 1.679
- pKa: 3.37±0.70
Vantaġġi ewlenin tal-Materja Prima
Immirar Ċentrali, Azzjoni Unika
Jaġixxi direttament fuq l-MC4R tal-ipotalamu, jippromwovi r-rilaxx ta 'dopamine, norepinephrine, u oxytocin, jistimula l-libido u t-tqanqil sesswali mis-sistema nervuża ċentrali, b'differenza vażodilataturi periferali tradizzjonali.
Doppju-Effett Applikabbli, Adattat Kemm għall-Irġiel kif ukoll għan-Nisa
Nisa: FDA approvat għall-iposesswalità f'nisa qabel il-menopawża (HSDD)
Irġiel: Ittejjeb il-funzjoni erettili, għadha effettiva għal dawk li ma jirrispondux għas-sildenafil.
Stabbiltà Għolja, Bijodisponibilità Għolja
Struttura ċiklika tirreżisti d-degradazzjoni enżimatika, half-life madwar 2-3 sigħat, assorbita malajr wara injezzjoni taħt il-ġilda.
Tieqa Wiesgħa tas-Sigurtà, Effetti sekondarji Kontrollabbli
Prinċipalment dardir ħafif, uġigħ ta 'ras, u ħmura ħafifa fis-sit tal-injezzjoni; l-ebda riskju kardjovaskulari, l-ebda dipendenza mid-droga.
Użi Ewlenin tal-Materja Prima (Riċerka/Farmaċewtika)
- Riċerka dwar Disfunzjoni Sesswali: HSDD femminili, Disfunzjoni erettili maskili (ED)
- Riċerka Newrofarmakoloġika: Mogħdija tar-Riċettur tal-Melanokortin, Mekkaniżmu Ċentrali tar-Regolamentazzjoni tax-Xewqa Sesswali
- Żvilupp tad-Droga: Materja prima għal mediċini ġodda kkummerċjalizzati (Vyleesi™), riċerka ta 'espansjoni ta' indikazzjoni
- Riċerka Oħra: Regolament tal-Obeżità (MC4R), Regolament tal-Pigmentazzjoni tal-Ġilda, Riċerka Anti-infjammatorja
Speċifikazzjonijiet tal-Kwalità (Materja Prima Standard)
| Dehra | Trab lajofilizzat abjad għal-abjad |
| Purità (HPLC) | Iktar minn jew ugwali għal 98.0% |
| Impuritajiet | Inqas minn jew ugwali għal 1.0% |
| Umdità | Inqas minn jew ugwali għal 8.0% |
| Aċetat | 5.0%–12.0% |
| Endotossina | <1 EU/mg (Injection Grade) |
| Ippakkjar | Kunjett ta 'trab lajofilizzat ta' 1mg/5mg/10mg/1g |
Avviż ta' Sigurtà u Konformità
Għal riċerka/produzzjoni farmaċewtika użu biss. Mhux għall-konsum jew injezzjoni waħedha.
L-immaniġġjar jeħtieġ persunal professjonali, ambjent tal-laboratorju xieraq, u tagħmir protettiv.
Approvat mill-FDA (Vyleesi), materja prima tad-droga bi preskrizzjoni.
Lista WADA ta' sustanzi pprojbiti, strettament projbiti għall-użu mill-atleti

Sommarju: PT141 (Bremerlongdan) huwa funzjoni sesswali ta '-purità għolja, stabbli ħafna, u attiva ħafna li tirregola materja prima tal-polipeptidi li taġixxi ċentralment. Ippreparat permezz ta' sinteżi kimika ta'-fażi solida, l-istruttura ta' heptapeptide ċikliku tagħha tagħtiha stabbiltà qawwija, affinità għolja għar-riċettur, u l-abbiltà li jaqsam il-barriera tad-demm-moħħ. Il-vantaġġi ewlenin tiegħu huma l-immirar ċentrali, l-effikaċja doppja kemm fl-irġiel kif ukoll fin-nisa, u s-sigurtà kontrollabbli. Hija riċerka ewlenija u materja prima farmaċewtika fl-oqsma ta 'disfunzjoni sesswali, newrofarmakoloġija, u żvilupp ta' drogi ġodda.
It-tags Popolari: mediku -grad peptide materja prima pt141, iċ-Ċina mediku -grad peptide materja prima pt141 manifatturi, fornituri, fabbrika











