Teriparatide huwa l-framment attiv N-terminal 1-34 tal-ormon tal-paratirojde uman rikombinanti (PTH), li jappartjeni għall-klassi tal-ormoni polipeptidi sintetiċi. Huwa l-ewwel "aġent anaboliku" approvat fid-dinja li jistimula direttament l-attività ta 'l-osteoblast u jippromwovi formazzjoni ta' għadam ġdid billi jimita l-effetti fiżjoloġiċi ta 'PTH endoġenu, aktar milli sempliċement jinibixxi r-riassorbiment ta' l-għadam bħal mediċini tradizzjonali. Ismijiet tad-ditta komuni jinkludu Forsteo® u Xinfutai®.
Sfond tar-Riċerka: L-estratti tal-paratirojde ġew skoperti li jippromwovu t-tkabbir tal-għadam sa mill-1920, iżda ma kienx qabel is-snin sebgħin li xjenzati bħal John Parsons reġgħu bdew ir-riċerka u kkonfermaw l-effett tal-framment PTH (1-34) fil-promozzjoni taż-żieda tal-massa tal-għadam.
Storja tat-Tnedija: L-ewwel żviluppat minn Eli Lilly, ġiet approvata mill-FDA tal-Istati Uniti f'Novembru 2002, u saret l-ewwel aġent anaboliku fid-dinja. Il-prodott oriġinali żviluppat Ċiniż -(Fotai®) ġie approvat għall-importazzjoni f'Marzu 2011, u l-ewwel prodott prodott domestikament (United Cell) ġie approvat fl-2017. Prodotti minn kumpaniji bħal Sinopharm sussegwentement daħlu fis-suq.
Sekwenza: H-Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-Tiegħu{{9 }}Asn-Leu-Gly-Lys-Tiegħu-Leu-Asn-Ser-Me t-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys{{2 6}}Lys-Leu-Gln-Asp-Val-Tiegħu-Asn-Phe-OH (34 aċidu amminiku).
Formula molekulari: C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂ (bażi ħielsa), forma aċetat ħafna drabi tinkludi C₂H₄O₂.
Piż Molekulari: Bejn wieħed u ieħor 4117.72 Da (bażi ħielsa), teriparatide acetate madwar 4177.77 Da.
Numru CAS: 52232-67-4.
Speċifikazzjonijiet Komuni: 20 ug / 80 μL (jiġifieri, 250 ug/mL), normalment 2.4 mL/kunjett (pinna tas-siringa mimlija għal-lest-) jew 200 IU / 20 ug/flixkun (trab lajofilizzat).
Ħażna: Friġġ fi 2-8 gradi, protett mid-dawl; ġeneralment ma tiffriżax.
Dożaġġ Rakkomandat: 20 ug (80 μL) darba kuljum, taħt il-ġilda (ġeneralment fil-koxxa jew fl-addome).
Limitazzjonijiet tat-Tul ta' Trattament: It-tul massimu tat-trattament totali huwa ta' 24 xahar, u l-pazjenti jistgħu jirċievu biss kors wieħed ta' trattament ta' 24-xahar tul ħajjithom (wara teriparatide m'għandux jerġa' jintuża; mediċini oħra kontra l-assorbiment mill-ġdid tal-għadam jistgħu jintużaw minflok).
Supplimenti ta 'Appoġġ: Jekk it-teħid tad-dieta ma jkunx biżżejjed, is-supplimentazzjoni tal-kalċju u tal-vitamina D hija meħtieġa.
Farmakokinetika: Wara injezzjoni taħt il-ġilda ta' 20 ug, Tmax huwa madwar 30 minuta, half-life hija madwar siegħa, u l-bijodisponibilità assoluta hija madwar 95%.
Promozzjoni tal-Formazzjoni tal-Għadam Pulsati: Darba -amministrazzjoni intermittenti (pulsatili) ta 'kuljum jattiva b'mod temporanju r-riċetturi PTH1R fuq il-wiċċ tal-osteoblasts, jippromwovi l-proliferazzjoni u d-divrenzjar tal-osteoblasti u jinibixxi l-apoptosi, u b'hekk tiżdied il-formazzjoni tal-għadam; dan huwa l-oppost tal-effett ta 'assorbiment mill-ġdid tal-għadam ta' livelli persistenti ta 'PTH għolja (bħal fl-iperparatirojdiżmu).
Mikrostruttura mtejba tal-għadam: Mhux biss iżżid id-densità minerali tal-għadam (BMD) iżda żżid ukoll il-ħxuna u l-konnettività tal-għadam trabekulari, u ttejjeb il-kwalità u s-saħħa tal-għadam.
Effikaċja Klinika: Wara 48 ġimgħa ta' kura, il-BMD vertebrali lumbari tiżdied b'madwar 5.75% mil-linja bażi; inaqqas b'mod sinifikanti r-riskju ta 'ksur vertebrali b'65%–77%, u jnaqqas ukoll b'mod sinifikanti r-riskju ta' ksur mhux-vertebrali.
Promotur Uniku tal-Formazzjoni tal-Għadam: Għal perjodu konsiderevoli, hija l-unika mediċina approvata kontra l--osteoporożi anabolika fiċ-Ċina, li żżid għadam ġdid mis-"sors."
Titjib qawwi tad-densità minerali tal-għadam: Għal individwi ta'-riskju għoli b'osteoporożi severa jew ksur vertebrali multipli, l-effett tiegħu fiż-żieda tad-densità minerali tal-għadam u fit-tnaqqis tar-riskju tal-ksur huwa ħafna drabi superjuri għal mediċini sempliċi kontra l--assorbiment mill-ġdid (bħal bisfosfonati).
Transizzjoni bla xkiel għal Trattament Sussegwenti: Wara l-kors ta 'trattament ta' 24 xahar, il-bisfosfonati u mediċini oħra jistgħu jiġu integrati bla xkiel biex tinżamm l-effikaċja.
Riskju ta' Osteosarkoma (Annimali/Twissija): L-għoti ta' doża ta' teriparatide għal żmien twil-għoli- lill-firien jista' jżid l-inċidenza ta' osteosarkoma (tumuri malinni fl-għadam) b'mod relatat mad-doża-; għalkemm rari fil-prattika klinika tal-bniedem, l-inserzjoni tal-pakkett xorta tinkludi twissija f'kaxxa, li tillimita l-użu tul il-ħajja għal mhux aktar minn 24 xahar.
Iperkalċemija temporanja: Il-kalċju fis-serum jista' jiżdied bi ftit 4–6 sigħat wara l-injezzjoni, u jerġa' lura għal-linja bażi fi żmien 16–24 siegħa; monitoraġġ ta' rutina tal-kalċju fis-serum normalment mhux meħtieġ, iżda sintomi relatati għandhom jiġu osservati.
Reazzjonijiet Avversi Komuni: Dardir (madwar 8.77%), uġigħ fir-riġlejn, uġigħ ta' ras, sturdament, bugħawwieġ fir-riġlejn, eċċ., l-aktar temporanji.
Inkonvenjent u Limitazzjonijiet ta' Amministrazzjoni: Jeħtieġ injezzjoni taħt il-ġilda kuljum (l-aktar ibbażata fuq pinna-), u hija relattivament għalja; teħtieġ refriġerazzjoni; kontraindikat f'insuffiċjenza renali severa, iperkalċemija, eċċ.
Evidenza limitata għal Fratturi tal-ġenbejn: Evidenza għat-tnaqqis tar-riskju ta 'ksur tal-ġenbejn hija inqas biżżejjed milli għal ksur vertebrali.
Nisa wara l-menopawża: Nisa wara l-menopawża b'osteoporożi f'riskju għoli ta' ksur (eż., storja ta' ksur vertebrali/mhux-vertebrali, densità minerali tal-għadam estremament baxxa, jew falliment/intolleranza għal trattamenti oħra).
Irġiel: Irġiel b'osteoporożi primarja jew ipogonadi f'riskju għoli ta' ksur (koperti kemm mill-linji gwida tal-FDA kif ukoll dawk Ċiniżi).
Osteoporożi kkaġunata minn glucocorticoid-: Osteoporożi f'riskju għoli ta' ksur ikkawżata minn terapija ta' ormoni sistemiċi fit-tul-(eż., prednisone Akbar minn jew ugwali għal 5 mg/jum) (kemm irġiel kif ukoll nisa).
Pożizzjonament kliniku: Spiss rakkomandat għal trattament inizjali jew sekwenzjali (eż., il-promozzjoni tal-formazzjoni tal-għadam l-ewwel, imbagħad jinibixxi r-riassorbiment tal-għadam) f'pazjenti b'"riskju ta' ksur estremament għoli".
Kontra-indikazzjonijiet: Sensittività eċċessiva għal teriparatide jew sustanzi mhux attivi; tqala/treddigħ; iperkalċemija; insuffiċjenza renali severa; mard metaboliku tal-għadam għajr osteoporożi primarja/{0}}ikkata mill-ormoni (eż., iperparatirojdiżmu, marda ta' Paget); elevazzjoni mhux spjegata tal-fosfatażi alkalina; tumuri/metastasi fl-għadam; radjuterapija tal-għadam preċedenti; tfal u adolexxenti b'epifisi miftuħa.
Uża b'Attenzjoni: Ġebel attiv fl-apparat urinarju (jistgħu jiggravaw); insuffiċjenza renali moderata; insuffiċjenza epatika (dejta limitata); użu ta’ digitalis (kalċju għoli jista’ jinduċi tossiċità).
Pressjoni baxxa ortostatika: Pressjoni baxxa ortostatika temporanja tista' sseħħ matul l-ewwel ftit dożi (madwar 4 sigħat wara l-injezzjoni). Huwa rakkomandat li tingħata l-ewwel doża taħt sorveljanza medika. Il-pazjent jista' jimtedd ċatt għal żmien qasir wara l-għoti.
Ħin tat-teħid tal-kampjuni tad-demm: Jekk ikun meħtieġ monitoraġġ tal-kalċju fid-demm, id-demm għandu jittieħed 16-il siegħa wara l-aħħar injezzjoni (jevitat il-perjodu ta 'żieda temporanju).
Limitazzjoni tal-Ħajja: Kull pazjent jista' jirċievi dan it-trattament darba biss f'ħajtu, għal massimu ta' 24 xahar. Ma jistax jiġi ripetut.
Taħriġ dwar l-Injezzjoni Awto-: Pazjenti/persuni li jieħdu ħsiebhom għandhom jirċievu taħriġ professjonali dwar l-injezzjoni, jużaw labar ġodda, u ma jużawx it-trattament jekk il-medikazzjoni tkun imċajpra jew ikun fiha partiċelli.
It-tags Popolari: -Droga peptide ta 'kwalità għolja Teriparatide 10mg/kunjett, iċ-Ċina -Droga peptide ta' kwalità għolja Teriparatide 10mg/kunjett manifatturi, fornituri, fabbrika
